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Metformina (cloridrato de metformina)

Conteúdo educativo, sem doses. Não substitui a bula nem a consulta. Use somente com orientação do médico ou farmacêutico.
ClasseAntidiabético oral – biguanida
Código ATCA10BA02
Categoria de vendaTarja vermelha – venda sob prescrição médica, sem retenção de receita (não consta da lista de MIP – IN 285/2024 com Anexo I alterado pela IN 404/2025 – nem das listas da Portaria SVS/MS nº 344/1998).
AprovaçãoLançada na França em 1959; aprovada pela FDA (EUA) em dezembro de 1994.

Como age

Reduz a produção hepática de glicose (gliconeogênese), em parte por inibição do complexo I mitocondrial e ativação da AMPK. Também aumenta a sensibilidade periférica à insulina e a captação de glicose e atua no intestino, aumentando o GLP-1. Não estimula a secreção de insulina, por isso raramente causa hipoglicemia isolada.

Uso principal

Diabetes mellitus tipo 2 (primeira linha na maioria das diretrizes). Use somente com orientação do médico ou farmacêutico.

Outros usos

  • Pré-diabetes / prevenção de diabetes tipo 2 em grupos de alto risco (recomendado por diretrizes; uso fora de bula em muitos países)
  • Síndrome dos ovários policísticos com resistência à insulina (fora de bula)
  • Diabetes gestacional, em situações selecionadas e conforme diretrizes

Efeitos colaterais mais comuns

  • Diarreia
  • Náusea e vômito
  • Flatulência e desconforto abdominal
  • Gosto metálico
  • Redução do apetite
Efeitos graves (procure atendimento):
  • Acidose lática (rara, potencialmente fatal; alerta em destaque no rótulo FDA), com risco aumentado em insuficiência renal, hipóxia, sepse, uso de álcool, insuficiência hepática e contraste iodado
  • Deficiência de vitamina B12 no uso prolongado (pode causar anemia e neuropatia)
  • Hipoglicemia quando associada a insulina ou sulfonilureias
Uso pediátricoSim, aprovada para diabetes tipo 2 pediátrico (comprimidos de liberação imediata). Não há formulação líquida industrializada no Brasil; nos EUA existe solução oral.
Idade mínimaA partir de 10 anos, para diabetes tipo 2 (bula e rótulo FDA, liberação imediata). A forma de liberação prolongada não tem eficácia estabelecida em menores de 18 anos.
GestaçãoCategoria de risco B. Atravessa a placenta. Algumas diretrizes a aceitam em casos selecionados, mas a insulina continua sendo a referência no tratamento do diabetes na gestação. Decisão exclusivamente médica.
AmamentaçãoPassa ao leite em pequena quantidade; em geral considerada compatível com a amamentação. Monitorar o lactente, especialmente prematuros ou com função renal imatura.
Rins e fígadoRenal: sim. Contraindicada com TFG estimada abaixo de 30 mL/min/1,73 m²; não iniciar entre 30 e 45; reavaliar o uso se a TFG cair abaixo de 45. Hepático: evitar na insuficiência hepática, pelo risco de acidose lática.
IdososNão consta como inapropriada nos critérios de Beers 2023. O idoso tem função renal frequentemente reduzida, o que exige monitorização da TFG; também há maior risco de deficiência de B12 e de desidratação com diarreia.

Interações importantes

  • Contraste iodado intravenoso: risco de nefropatia e acidose lática; o médico pode suspender temporariamente o uso
  • Álcool (sobretudo em excesso): aumenta o risco de acidose lática
  • Inibidores da anidrase carbônica (topiramato, acetazolamida): risco de acidose
  • Fármacos que competem pelo transporte OCT2/MATE (cimetidina, dolutegravir, ranolazina, vandetanibe): aumentam os níveis de metformina
  • Insulina e sulfonilureias: risco de hipoglicemia na associação
  • Corticoides e diuréticos tiazídicos: elevam a glicemia

🔬 Interferência em exames

  • Aumenta a captação intestinal de 18F-FDG no PET-CT, o que pode dificultar a interpretação de imagens abdominais
  • Sem interferência analítica relevante em ensaios de rotina; efeito biológico: reduz a vitamina B12 sérica

Exames de acompanhamento

  • Glicemia de jejum e hemoglobina glicada (HbA1c)
  • Creatinina e TFG estimada (pelo menos anual; mais frequente em idosos ou na doença renal crônica)
  • Vitamina B12 periodicamente no uso prolongado
  • Hemograma (anemia megaloblástica)
  • Lactato se houver suspeita clínica de acidose
SUS / Farmácia PopularConsta na RENAME (Componente Básico). Faz parte do Programa Farmácia Popular (diabetes), com gratuidade.
Nomes parecidos (risco de troca – LASA)Metronidazol · Metformina XR / liberação prolongada × liberação imediata (troca de formulação) · Metformina + glibenclamida (associações)
Para profissionais e estudantes: farmacocinética

Biodisponibilidade oral de cerca de 50–60%, saturável e reduzida por alimentos (que retardam a absorção). Liga-se de forma desprezível às proteínas plasmáticas, não é metabolizada e é excretada inalterada na urina por filtração glomerular e secreção tubular ativa (transportadores OCT2 e MATE1/2-K). A meia-vida plasmática é de cerca de 6 h; o fármaco se acumula nos eritrócitos e na parede intestinal. A captação hepática por OCT1 é essencial para o efeito, e polimorfismos do OCT1 influenciam a resposta. O efeito central é a redução da gliconeogênese hepática via alteração do estado energético celular (razão AMP/ATP), com ativação da AMPK e inibição da glicerofosfato desidrogenase mitocondrial.

📖 Leitura completa: Metformina

Antidiabético oral de primeira escolha no diabetes tipo 2. Entenda como age, o que é a acidose lática e por que acompanhar rins e vitamina B12.

O que é

A metformina é um antidiabético oral da classe das biguanidas. É considerada tratamento de primeira escolha para a maioria das pessoas com diabetes tipo 2. É medicamento de venda sob prescrição médica (tarja vermelha) e consta na RENAME, sendo disponibilizada pelo SUS. Use somente com orientação do médico ou farmacêutico.

Como age no corpo

A metformina não estimula o pâncreas a liberar insulina. Por isso, usada sozinha, raramente causa hipoglicemia (açúcar baixo).

Seu principal efeito é diminuir a produção de glicose pelo fígado, processo chamado gliconeogênese (fabricação de açúcar novo a partir de outras substâncias). Ela também melhora a sensibilidade das células à insulina e reduz a absorção de glicose no intestino. O resultado é a queda da glicemia em jejum e após as refeições.

Para que é usado

Não é indicada como tratamento isolado do diabetes tipo 1. Funciona melhor associada a alimentação equilibrada e atividade física.

  • Diabetes tipo 2, sozinha ou combinada com outros antidiabéticos ou insulina
  • Pré-diabetes, em situações selecionadas
  • Usos fora da bula, a critério médico, como síndrome dos ovários policísticos (SOP), diabetes gestacional e ganho de peso associado a antipsicóticos

Efeitos adversos mais comuns

Sinais de alerta de acidose lática: fraqueza intensa, dor muscular incomum, falta de ar, sonolência, dor abdominal e mal-estar súbito. Nesses casos, procure atendimento.

  • Gastrointestinais, em até 30% das pessoas: diarreia, náusea, vômito, gases, desconforto abdominal e gosto metálico; costumam melhorar com o tempo e ao tomar junto das refeições
  • Redução da vitamina B12 com uso prolongado, que pode causar anemia e neuropatia (formigamento nos pés e nas mãos)
  • Raro e grave: acidose lática, acúmulo de ácido lático no sangue, estimada em cerca de 1 caso a cada 30 mil pacientes, mais provável com doença renal ou hepática, desidratação, infecção grave, falta de oxigênio, cirurgias e abuso de álcool

Interações e cuidados importantes

Em cirurgias e internações, a equipe geralmente orienta a suspensão temporária.

  • Contraste iodado (usado em tomografias e cateterismos): pode ser necessário suspender a metformina temporariamente, conforme a função renal e o tipo de exame; sempre avise que usa
  • Álcool em excesso: aumenta o risco de acidose lática
  • Topiramato, acetazolamida e outros inibidores da anidrase carbônica: maior risco de acidose
  • Cimetidina, dolutegravir e ranolazina: podem aumentar os níveis de metformina
  • Insulina e outros antidiabéticos: risco de hipoglicemia na combinação

Quem não deve usar

Use somente com orientação do médico ou farmacêutico.

  • Pessoas com insuficiência renal grave (taxa de filtração glomerular estimada abaixo de 30 mL/min/1,73 m²)
  • Acidose metabólica, incluindo cetoacidose diabética
  • Alergia à metformina
  • Situações com risco de falta de oxigênio ou desidratação grave, como choque, sepse e insuficiência cardíaca descompensada
  • Doença hepática importante e abuso de álcool, pelo maior risco de acidose lática

Exames e acompanhamento

Na anemia por falta de B12, o hemograma pode mostrar hemácias grandes (macrocitose, com VCM elevado), uma pista importante para o laboratório e para o médico.

  • Glicemia de jejum e hemoglobina glicada (HbA1c), em geral a cada 3 a 6 meses
  • Função renal (creatinina com taxa de filtração glomerular estimada) antes de iniciar e periodicamente, com mais frequência quando a filtração está reduzida
  • Vitamina B12, periodicamente, sobretudo se houver anemia ou formigamentos
  • Hemograma, quando há suspeita de anemia

Para quem é da área 🔬

Biodisponibilidade oral de 50% a 60% em jejum; o alimento reduz o pico em cerca de 40% e a exposição em cerca de 25%. A ligação a proteínas é desprezível, e não há metabolismo hepático significativo: a metformina é excretada inalterada na urina, por filtração e secreção tubular ativa (transportadores OCT2 e MATE), o que torna a função renal decisiva. A meia-vida plasmática de eliminação é de cerca de 6 horas, com distribuição também para as hemácias, de onde sai mais lentamente.

Mecanismo: acumula-se no hepatócito (captação via OCT1) e interfere na cadeia respiratória mitocondrial (complexo I) e na glicerofosfato desidrogenase mitocondrial, alterando o estado energético e redox da célula. Isso reduz a gliconeogênese e ativa a AMPK. Há também efeitos intestinais, como aumento da secreção de GLP-1 e alterações na microbiota.

A redução da B12 parece relacionada à interferência na absorção, dependente de cálcio, do complexo B12-fator intrínseco no íleo. Na intoxicação, não há antídoto específico; a metformina é dialisável.

Por Junior Rodoi da Silva, biomédico (CRBM 5 nº 7291). Atualizado em 2026-11.

Cloridrato de Metformina — o que existe no Brasil

Classe terapêutica (CMED)A10J1 - ANTIDIABÉTICOS BIGUANIDAS PUROS
TarjaTarja Vermelha
Restrição hospitalarSim, há apresentação de uso hospitalar
Comercializado em 2025Sim
Novo 3 produto(s)

Novo: medicamento com molécula nova registrada; em geral é o de referência.

Nome comercialLaboratórioApresentações
GlifageMerck S/a
  • 1 G COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 10
  • 1 G COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 30
  • 1 G COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 60
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 10
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 1000
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 30
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 500
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 60
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 10
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 1000
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 30
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 500
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 60
Glifage XrMerck S/a
  • 1 G COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 10
  • 1 G COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 100
  • 1 G COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 150
  • 1 G COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 200
  • 1 G COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 30
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 45
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 10
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 15
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 20
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 30
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 40
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 50
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 60
  • 750 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 10
  • 750 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 15
  • 750 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 20
  • 750 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 30
  • 750 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 40
  • 750 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 45
  • 750 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 50
  • 750 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 60
  • 850 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 10
  • 850 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 30
MeglizeEms S/a
  • 200 MG/ML SOL OR CT FR PLAS PET AMB X 150 ML + SER DOS
Genérico 12 produto(s)

Genérico: mesmo princípio ativo, dose e forma do referência, intercambiável, identificado pelo nome do princípio ativo.

Nome comercialLaboratórioApresentações
Cloridrato De MetforminaAccord Farmacêutica Ltda
  • 850 MG COM REV CT BL AL PVC TRANS X 30
Cloridrato De MetforminaAurobindo Pharma Indústria Farmacêutica Limitada
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 30
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 30
Cloridrato De MetforminaEms S/a
  • 1 G COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 30
  • 1000 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS OPC X 30
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS OPC X 30
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC OPC X 30
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC OPC X 60
  • 750 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS OPC X 30
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 30
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 60
Cloridrato De MetforminaFundação Para O Remédio Popular - Furp
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS OPC X 250 (EMB HOSP)
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS OPC X 30
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS OPC X 60
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 250 (EMB HOSP)
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 30
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 60
Cloridrato De MetforminaGeolab Indústria Farmacêutica S/a
  • 850 MG COM CT BL AL PLAS PVC TRANS X 30
  • 850 MG COM CX BL AL PLAS PVC TRANS X 500
  • 850 MG COM CX BL AL PLAS PVC TRANS X 1000
Cloridrato De MetforminaGermed Farmaceutica Ltda
  • 1000 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS OPC X 10
  • 1000 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS OPC X 20
  • 1000 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS OPC X 30
  • 1000 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS OPC X 60
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS OPC X 10
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS OPC X 20
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS OPC X 30
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS OPC X 60
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS OPC X 60
  • 750 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS OPC X 10
  • 750 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS OPC X 20
  • 750 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS OPC X 30
  • 750 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS OPC X 60
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 60
Cloridrato De MetforminaLaboratorio Teuto Brasileiro S/a
  • 500 MG COM CT BL AL PLAS TRANS X 30
  • 500 MG COM CT BL AL PLAS TRANS X 50
  • 850 MG COM CT BL AL PLAS PVC TRANS X 30
Cloridrato De MetforminaMerck S/a
  • 1 G COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 30
  • 1G COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 30
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 30
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 30
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 60
  • 750 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVDC/PVC TRANS X 30
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 30
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 60
Cloridrato De MetforminaMultilab Industria e Comercio de Produtos Farmaceuticos Ltda
  • 1 G COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 60
  • 1 G COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 30
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS OPC X 30
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS OPC X 60
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 30
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 60
Cloridrato De MetforminaPrati Donaduzzi & Cia Ltda
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVC TRANS X 30
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVC TRANS X 400
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVC TRANS X 60
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 200
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 30
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 400
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 60
  • 750 MG COM LIB PROL CT BL AL PLAS PVC TRANS X 30
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 30
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 320 (EMB FRAC)
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 60
  • 850 MG COM REV CX BL AL PLAS PVC TRANS X 200
  • 850 MG COM REV CX BL AL PLAS PVC TRANS X 400
Cloridrato De MetforminaTorrent do Brasil Ltda
  • 500 MG COM LIB PROL CT BL AL/ AL X 30
Cloridrato De MetforminaVitamedic Industria Farmaceutica Ltda
  • 500 MG COM CT BL AL PLAS TRANS X 30
  • 850 MG COM CT BL AL PLAS TRANS X 30
Similar 4 produto(s)

Similar: mesmo princípio ativo do referência, com nome comercial próprio.

Nome comercialLaboratórioApresentações
DiglixxLaboratorio Globo Sa
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 30
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 300
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 30
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS PVC TRANS X 300
FormynMultilab Industria e Comercio de Produtos Farmaceuticos Ltda
  • 1 G COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 60
  • 1 G COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 30
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS OPC X 30
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS OPC X 500
  • 500 MG COM REV CT BL AL PLAS OPC X 60
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 30
  • 850 MG COM REV CT BL AL PLAS TRANS X 60
GliceforGeolab Indústria Farmacêutica S/a
  • 850 MG COM CT BL AL PLAS PVC TRANS X 30
GlicometVitamedic Industria Farmaceutica Ltda
  • 500 MG COM CT BL AL PLAS TRANS X 30
  • 850 MG COM CT BL AL PLAS TRANS X 30
Fontes

Ficha revisada em 2026-11.